PHARMA NEWS - odborný časopis

Nové trendy v léčbě bolesti

Léčba bolesti je velmi důležitou součástí medicíny a jejích jednotlivých odvětví. Bolest samotná, přestože je hlavně signálem těla, že je přítomen zdravotní problém, je sama o sobě velkým diskomfortem pro lidský organizmus a nejen pro něj. Bolest provází mnoho zdravotních potíží, je vyvolávána různými mechanizmy a z tohoto hlediska je také mnoho různých způsobů, jak se jí zbavovat. Různorodá bolest vyžaduje různorodou léčbu.

Protože bolest je tím nejhorším příznakem každého onemocnění (mimo smrti), který člověku „ubližuje“, je jedním z prioritních témat chemického a farmaceutického výzkumu. Maximální úleva od bolesti s minimem nežádoucích účinků a minimem kontraindikací je tím pomyslným vítězným cílem všech odborníků zabývajících se vývojem látek s analgetickými vlastnostmi.

Za jednu z takovýchto inovací je považován i dexketoprofen trometamol. Tato látka je derivátem kyseliny propionové stejně jako ibuprofen, který patří k analgetikům s největší povědomostí mezi laickou veřejností a také k látkám s největší spotřebou.

Dexketoprofen, podle IUPAC (2S)-2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acid – Schéma 1 – je v posledních několika letech středem zájmu vědců nejen z hlediska jeho samostatného analgetického účinku, ale také jeho případných kombinovaných forem.

Z farmakokinetického hlediska má dexketoprofen velký potenciál. Při jeho porovnání s ostatními deriváty kyseliny propionové a také některými dalšími NSAID patří mezi látky s nejrychlejším dosažením maximální plazmatické koncentrace. Porovnání NSAID preparátů registrovaných v České republice je shrnuto v Tabulce 1.

Z hlediska biologického poločasu eliminace patří dexketoprofen do první kategorie (do 6h) stejně jako ibuprofen a většina ostatních derivátů kyseliny propionové.

Jak jsme již zmínili na začátku, je mnoho různých faktorů vyvolávajících bolest a zasahujících různé orgány. Mezi ty nejčastější „běžné“ bolesti patří bolest hlavy, bolest zubů a bolesti různých částí pohybového aparátu, zejména pak velkých kloubů. Deriváty kyseliny propionové patří k běžně užívaným preparátům k mírnění bolesti z této škály. Mírnou bolest řeší pacienti sami bez konzultace s lékařem za využití volně prodejných forem preparátů, u závažnějších forem je léčba závislá na preskripci lékařem, ať už látek ze skupiny NSAID, nebo i dalších skupin léčiv využívaných k léčbě silné bolesti jako jsou opioidy.

Studie zahrnující právě jeden z běžných typů bolesti, a to bolest zubů (konkrétně po extrakci zubu) prokázala velmi rychlý nástup účinku právě u dexketoprofenu. Látka byla porovnávána s ibuprofenem, kde bylo shledáno, že analgetický efekt u obou látek je srovnatelný ovšem až v okamžiku většího odstupu od podání terapeutické dávky pacientovi (6 hodin a déle). Při porovnání analgetického efektu 1 hodinu po podání vykazoval deketoprofen signifikantní převahu u pacientů s úplnou absencí bolesti (25,5 % u dexketoprofenu oproti 6,5 % u ibuprofenu) při dávkování 25 mg dexketoprofenu a 600 mg ibuprofenu 1).

Rychlý nástup účinku je ovšem pouze jedním z důležitých faktorů každého analgetika. Dalšími důležitými kritérii jsou snášenlivost preparátu a míra nežádoucích účinků v poměru k analgetickému účinku. Léčiva ze skupiny NSAID patří mezi látky s fotosenzitivními vlastnostmi, které mohou zapříčinit fototoxickou nebo fotoalergickou reakci. Mezi tyto látky patří například ibuprofen, ketoprofen, nebo naproxen.

Volně prodejná analgetika patří v dnešní době k jedné z nejčastěji užívaných skupin léčivých látek. Z environmentálního hlediska patří volně prodejná analgetika k potenciálně rizikovým látkám. V roce 2012 byl v České republice proveden plošný screening pitné vody, který byl zaměřený právě na výskyt reziduí v pitné vodě po spotřebě léčiv. Screening tzv. „na kohoutku“ u spotřebitele prokázal, i když ojediněle, právě ibuprofen v množství nad mez stanovitelnosti (0,5 ng/l) a to 0,5-1,2 ng/l . Screening na výstupu úpraven vody (tzn. na nejrizikovějších místech) zachytil v 16 případech z 23 přítomnost ibuprofenu v již upravené vodě3). Pokud vezmeme v úvahu rozdíl v terapeutických dávkách ibuprofenu (400-800 mg) a dexketoprofenu (25 mg) a fakt, že molekula a tedy i molekulová hmotnost dexketoprofenu je větší (mechanické filtry v úpravnách vod), pak čistě z matematického hlediska by mělo mít užívání dexketoprofenu mírnější dopad na životní prostředí a potažmo na zdraví populace.

Ibuprofen jako první analgetický derivát kyseliny propionové má za sebou již dlouhou historii a jeho účinek je poměrně dobře zmapován. Dexketoprofen jako jeden z modernějších derivátů na svou „historii“ ještě čeká. Ale už dnes se zdá, že se stává velmi zajímavým přínosem v léčbě bolesti.

Zdroje:

1) Jiménez-Martinez E. et al., Study of the analgesic efficacy of Dexketoprofen Trometamol 25mg. vs. Ibuprofen 600mg. after their administration in patiens subjected to oral surgery, Med. Oral. 2004, 9, 138-148.

2) www.sukl.cz – Souhrn údajů o přípravku pro Nimesil, Ketonal, Ibalgin, Nalgesin S, Dexoket, Diclofenac AL, Surgam.

3) Studie SZÚ: Výskyt humánních léčiv v pitných vodách v České republice, 2012.