PHARMA NEWS - odborný časopis

Již několikrát jsme se v našem časopise zabývali tématem artrózy (osteoartrózy), jejími riziky, prevencí i léčbou. Ačkoliv si to leckdy nepřipouštíme, zdravotní obtíže kloubů se dříve či později projeví téměř u každého z nás. A že jejich projevy mohou životu dodat nepříjemně bolestivý a omezující odstín, to jistě potvrdí nejen lidé staršího věku, ale třeba i mladší zástupci z řad aktivních sportovců. O své klouby je zkrátka třeba náležitě pečovat. Jaká cesta se však v závislosti na současných studiích jeví jako nejprospěšnější?

Osteoartróza je nejčastěji se vyskytujícím onemocněním kloubů. Její prevalence stoupá s věkem a projevy onemocnění jsou nejzřetelnější právě u lidí starších šedesáti let. Nicméně projevy tohoto onemocnění nacházíme zcela běžně již u značného množství lidí okolo čtyřiceti let věku.
Zopakujme stručně, že jde o degenerativní onemocnění definované úbytkem kloubní chrupavky, postižení kloubních vazů a kloubního pouzdra, které může vést až ke kloubním deformitám. Postiženy bývají častěji zejména kyčelní a kolenní klouby, běžně však i drobné klouby prstů a samozřejmě klouby páteřní. Ztuhlost kloubů, omezení hybnosti a bolest, často i velmi silná, se pak řadí k typickým příznakům osteoartrózy.

PREVENCE

Preventivní péče o klouby má značný význam pro zachování jejich zdraví a celkové zlepšení jejich funkce v případech již nastupujících obtíží. Pokud přihlédneme k rizikovým faktorům rozvoje osteoartrózy (nadměrné přetěžování kloubu, jednostranná zátěž kloubů, vyšší věk, úrazy, obezita, nevhodná obuv, nedostatek vhodného pohybu, některé sportovní aktivity přetěžující klouby jako např. sjezdové lyžování, snowboarding, tenis, squash, aj.), je patrné, že do ohrožené skupiny spadá většina z nás.
Změna jídelníčku, dosažení ideální hmotnosti, vhodné cvičení – to jsou samozřejmě základní preventivní prvky u řady onemocnění, včetně osteoartrózy. K preventivní ochraně kloubů, zejména v případech nadměrného namáhání chrupavky při sportu, v zaměstnání, či v souvislosti s pokročilým věkem a současně i jako významných prostředků v léčbě osteoartrózy se jako nejvýhodnější jeví současné využití látek, které kloubům zajišťují potřebnou výživu a stavební prvky k tvorbě vlastních struktur.

CHONDROPROTEKTIVA – SYSADOA

Těmito látkami jsou právě chondroprotektiva řazená do skupiny SYSADOA (symptomatic slow-acting drugs for osteoarthritis) – tedy „symptomaticky pomalu působící látky při osteoartróze“. Nástup jejich účinku je např. oproti nesteroidním antiflogistikům (užívaným v léčbě osteoartrózy) pozvolnější (přibližně 2 měsíce užívání), jejich podávání však oproti nim nevykazuje téměř žádné vedlejší účinky a analgetické působení některých přípravků přetrvává na srovnatelné úrovni ještě několik měsíců po ukončení terapie.
Řadíme sem glukosamin sulfát, chondroitin sulfát, kyselinu hyaluronovou, ASU (výtažek z avokáda a sojových bobů) a diacerein (výtažek z rebarbory). Jde tedy o látky, které zpravidla obsahují základní stavební kameny mezibuněčné hmoty chrupavky a synoviální tekutiny s pozitivním vlivem na metabolismus postižené chrupavky.
Nezapomeňme ovšem, že se nezabýváme čistě léčbou osteoartrózy, ale stejně tak významnou rovinou preventivní. Výše uvedená chondroprotektiva jsou součástí celé řady volně prodejných přípravků, slibujících vynikající účinnost v prevenci i zmírnění obtíží vyplývajících z kloubního postižení. Výběr vhodného produktu v lékárně však nemusí být právě jednoduchou záležitostí.
Jako nejvýhodnější volba se po zvážení dostupných údajů jeví prostředky stavící na glukosaminu, potažmo jedné z jeho solí – glukosamin sulfátu (např. GS Condro Forte). A to z několika různých důvodů:

GLUKOSAMIN SULFÁT

(GS)Glukosamin je monosacharid, který se přirozeně vyskytuje v polysacharidu chitinu, glykoproteinech a glykosaminoglykanech jako je např. kyselina hyaluronová, která tvoří jednu z hlavních složek mezibuněčné hmoty. Glukosamin se vyskytuje ve formě solí jako glukosamin hydrochlorid a glukosamin sulfát. Pouze glukosamin sulfát však pro své unikátní účinky můžeme zařadit mezi chondroprotektiva skupiny SYSADOA.

CO VŠAK GLUKOSAMIN SULFÁT ŘADÍ NA POMYSLNOU ŠPIČKU ŽEBŘÍČKU? BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST 

Jakákoliv účinná látka ztrácí svůj smysl, pokud ji tělo nedokáže adekvátně využít. Pro glukosamin sulfát mluví jednoduchá mikromolekulární stavba. Po perorálním podání se velmi dobře vstřebává (absorpce až 90 % podané dávky) a již zhruba hodinu po podání se hromadí v tkáni kloubní chrupavky. Rozdíl oproti např. chondroitin sulfátu – makromolekulární látce, která se nejprve musí rozštěpit v trávicím traktu a její biologická dostupnost klesá – je jasně patrný.

PLNĚ DOSTAČUJÍCÍ MONOKOMPONENT:

Polykomponentní přípravky mají v řadě případů své opodstatnění. V případě glukosamin sulfátu je však vzhledem k faktům přítomnost dalších látek neopodstatněná. A to zejména z důvodu, že z dodaného glukosamin sulfátu je kloubní chrupavka schopna sama získat další potřebné látky - jmenovitě kyselinu hyaluronovou, chondroitin sulfát a kolagen, které jsou pro kloubní chrupavku rovněž vysoce významné. Dodání těchto látek do organismu perorální cestou však kloubní chrupavce přináší prakticky nulový efekt, neboť vinou své makromolekulární struktury (chondroitin sulfát, kys. hyaluronová, u kolagenu trojšroubovice) se do potřebné lokace jednoduše nedostanou.
To samozřejmě umocňuje význam glukosamin sulfátu, který představuje základní stavební jednotku zmíněných látek. Zjednodušeně shrnuto: 
1) Glukosamin sulfát se díky své mikromolekulární stavbě snadno dostává do kloubní chrupavky. 
2) Kloubní chrupavka si z přítomného glukosamin sulfátu již sama zajistí tvorbu výše zmíněných potřebných látek.

Glukosamin sulfát má současně inhibiční vliv na aktivitu degradačních enzymů chrupavky a zároveň inhibuje prozánětlivé a degradační vlivy zánětlivých mediátorů. Klinické studie: Jednoznačně staví glukosamin sulfát do pozice klinicky nejlépe ověřené účinné látky ze skupiny SYSADOA.
Výsledky studií jasně ukazují mimořádnou účinnost glukosamin sulfátu. A to jak v rovině symptomatické, zahrnující zmírnění bolestivosti, ztuhlosti a zlepšení hybnosti, tak strukturální, ve smyslu zpomalení morfologické progrese osteoartrózy. Využití přípravků založených na glukosamin sulfátu rovněž v terapii osteoartrózy výrazně snižuje spotřebu nesteroidních antiflogistik, čímž klesá riziko pozdějších orgánových komplikací vznikajících na základě nežádoucích vedlejších účinků těchto léčiv. Výsledky studie u přípravku GS Condro Forte prokázala celkové zlepšení kloubní funkce a pohyblivosti u 80 % pacientů*).
A snížení spotřeby léků proti bolesti u více než 50 % pacientů. Díky příznivému působení na kloubní chrupavku je glukosamin sulfát doporučován rovněž odbornými lékaři Evropské ligy proti revmatismu (EULAR). V závislosti na výsledcích klinických studií, doporučení odborníků i osobním hodnocení pacientů lze užívání glukosamin sulfátu doplněné vhodnými pohybovými aktivitami zařadit na pomyslnou špici žebříčku v prevenci a podpůrné léčbě osteoartrózy.

PharmDr. Andrea Kleinová