GLUKOSAMIN SULFÁT



Osteoartróza (OA) je degenerativním kloubním onemocněním s progredujícím charakterem postihujícím velké procento populace. Nejčastější lokalizací OA jsou nosné klouby - kolenní a kyčelní kloub, dále páteř, výjimkou však není postižení drobných kloubů ruky a kloubů prstů na nohou. V průběhu OA dochází k úbytku proteoglykanů a snížení jejich molekulové hmotnosti, mění se kvalita kolagenu a zvyšuje se aktivita proteolytických enzymů, které se podílejí na odbourávání kolagenu. Postupně dochází k degenerativní přestavbě kloubní chrupavky s reaktivními změnami přilehlých měkkých tkání i subchondrální kosti. Chrupavka se posléze stává tenčí, její hmota ubývá a následně dochází k selhání biomechanické funkce kloubu, který již není schopen snášet běžnou fyzickou zátěž. DIAGNOSTIKA OA Pro stanovení diagnózy OA se provádí rentgenové vyšetření váhonosných kloubů v přirozeném zatížení – ve stoje (aby bylo zobrazení co možná nejreálnější). Při nejasné diagnóze je vhodné snímkovat klouby obou končetin. Pomocí rtg vyšetření se také zjišťuje progrese OA. Na rentgenovém snímku lze nalézt u artrotického kloubu asymetrické zúžení kloubní štěrbiny (v důsledku úbytku kloubní chrupavky) doprovázené překrvením v oblasti kosti, která je pod chrupavkou a dochází k drobným mikrozlomeninám kostních trámců. Typickým rtg projevem OA jsou osteofyty, které vyrůstají ze subchondrálně uložené kosti na okrajích kloubních ploch. GLUKOSAMIN SULFÁT Jak již bylo v předchozích článcích zmíněno, glukosamin sulfát (GS) patří mezi pomalu působící léky u OA (SYSADOA – symptomatic slow acting drug of osteoarthritis). SYSADOA zmírňují bolest a zlepšují funkci kloubu s určitým zpožděním oproti nesteroidním antiflogistikům (NSAID) (řádově několik týdnů). Příznivý účinek však přetrvává ještě minimálně po dobu 2–3 měsíců po ukončení jejich podávání. GS je nízkomolekulární látka složená ze dvou molekul glukózy, dvou aminoskupin a jedné sulfátové skupiny. GS je látka tělu vlastní, která tvoří polysacharidové řetězce chrupavkové matrix a glukosaminoglykany v synoviální tekutině. Působení GS není jen symptomatické, ale i strukturální. Četnými studiemi bylo prokázáno, že GS je přednostně zabudován do glukosaminoglykanových řetězců chrupavky a stimuluje tvorbu přirozených glukosaminoglykanů a proteoglykanů a syntézu kyseliny hyaluronové v kloubní chrupavce. Dalším jeho významným působením je inhibiční vliv na aktivitu degradačních enzymů chrupavky a zároveň inhibuje prozánětlivé a degradační vlivy zánětlivých mediátorů. Znám je protektivní vliv GS na chondrocyty poškozené léčbou např. NSAID. V neposlední řadě působí protizánětlivě inhibicí vzniku volných radikálů a škodlivých enzymů ničících tkáně. Na rozdíl od NSAID však neovlivňuje syntézu prostaglandinů (látky podobné hormonům, účastní se mnoha imunitních a zánětlivých pochodů), proto jeho užívání nedoprovází nežádoucí účinky na gastrointestinální a ledvinový trakt. GS nezlepšuje jen projevy OA, ale pomáhá i mírnit poškození kloubní chrupavky. GS se po perorálním podání velmi dobře vstřebává (absorbuje se více jak 90 % podané dávky) a již hodinu po podání se akumuluje v tkáni chrupavky. Naproti tomu chondroitin sulfát, jakožto makromolekulární látka, se po podání nejprve musí v trávicím traktu rozštěpit, a proto je jeho absorpce a biologická dostupnost v organismu nižší. Ve formě potravinových doplňků se vyskytuje i želatina a kolagenní peptidy. Kolagen či kolagenní peptidy obohatí stravu o aminokyseliny, nezbytné pro jeho syntézu. Příznivý efekt samotného kolagenu či kolagenních peptidů na OA však nebyl dosud jednoznačně prokázán. Perorální podávání kyseliny hyaluronové ( přirozená součást synoviální tekutiny kloubů – plní funkci ,,maziva,,) nemá opodstatnění z toho důvodu, že je v trávicím traktu rozkládána na určité fragmenty, jejichž velikost a kvalita vstřebání nejsou známy. Terapeutický význam má injekční podávání kyseliny hyaluronové přímo do artrotického kloubu.
Podávání GS v dávce 1500 mg by mělo trvat 2–3 měsíce s následnou 3 měsíční pauzou (během které lék stále ještě působí) a po oné pauze by se měl léčebný cyklus zopakovat. GS je velmi dobře tolerován, zřídka se mohou objevit nežádoucí účinky typu mírných zažívacích obtíží. Tyto potíže jsou eliminovány podáním přípravku s GS s lehce stravitelným jídlem či krátce po jídle. Interakce s jinými léčivy nebyly popsány (na rozdíl od velkého množství interakcí u NSAID). Na začátku podávání GS se doba, po kterou ještě nenastoupil účinek chondroprotektiva, často překlenuje podáváním paracetamolu nebo NSAID. KLOUBNÍ PŘÍPRAVKY NA TRHU Na trhu existuje celá řada přípravků obsahující buď jedno nebo kombinaci chondroprotektiv. Pro běžného spotřebitele je proto často problematické se v oné široké nabídce orientovat. Bohužel nelze říci, že by byl účinnější ten kloubní přípravek, který obsahuje v jednotce lékové formy větší množství účinných složek. Některé kombinace nejsou ani logické a jejich účinek v kombinaci nebyl doložen studiemi. Jako neracionální se jeví kombinace glukosamin sulfátu s chondroitin sulfátem, neboť chondroitin sulfát je polysacharid, který glukosamin obsahuje spolu s galaktosaminem. Glukosamin se vyskytuje také ve formě soli hydrochloridu. Tyto dvě soli pravděpodobně nemají stejnou klinickou účinnost, v klinických studiích se vyšší chondroprotektivní efekt jevil u sulfátové soli glukosaminu. Tento efekt lze vysvětlit obohacením látky o sulfátovou skupinu, neboť polysacharidová složka proteoglykanů (chondroitin sulfát, keratan sulfát) obsahuje velké množství sulfátových skupin. KLINICKÉ STUDIE Klinické studie, které byly prováděny s GS lze rozdělit na symptomatické (sledující parametry bolesti a funkce) a na studie sledující strukturální modifikaci (rentgenové změny). Strukturální efekt chondroprotektiv se prokazuje některými ze zobrazovacích metod (jedná se o různé modifikace analýzy klasického rentgenového snímku (měření šířky kloubní štěrbiny na rtg snímku u postiženého kloubu, digitální analýza). GS má za sebou velké množství klinických studií potvrzujících jeho účinnost jak symptomatickou (zmírnění bolestivosti, ztuhlosti a zlepšení hybnosti), tak i strukturální (zpomalení morfologické progrese OA). Největší efekt byl prokázán pomocí kombinované léčby – tedy kombinací GS se pravidelným cvičením. Významné je, že díky užívání přípravkú s GS se výrazně sníží spotřeba NSAID a tedy i pozdější výskyt orgánových komplikací. ZÁVĚR V závěru bych ve stručnosti zmínila studii, která byla prováděna v letech 2006–2008 Revmatologickým ústavem v Praze, porovnávající účinek podávání GS Condro Forte s obsahem 1600 mg čistého GS v denní dávce, rehabilitačního cvičení a kombinaci obou postupů pacientů s osteoartrózou. Studie byla randomizovaná, otevřená a pacienti, kteří byli do studie zařazení, byli rozděleni do 4 skupin (4. skupina byla kontrolní – bez terapeutické intervence). Studie hodnotila po 3 a 6 měsících léčby a 3 a 6 měsíců po ukončení terapie parametry jako: klidová bolest, námahová bolest, index WOMAC (klidová bolest, ztuhlost, schopnost vykonávat běžné aktivity denního života) a hodnocení efektu pacientem a lékařem.
Studie ukázala, že nejúčinnějším postupem byla kombinace užívání přípravku GS Condro Forte s pravidelným cvičením. Druhým nejúčinnějším postupem bylo samotné užívání přípravku GS Condro Forte. Ke zlepšení stavu došlo u obou postupů již po 3 měsících terapie a příznivý efekt přetrvával ještě 3–6 měsíců po ukončení užívání. Oba postupy vedly k výraznému snížení spotřeby analgetik a antirevmatik.

PharmDr. Tereza Hanáková



Zdroje:

1. Olejárová M. Strukturu modifikující léky osteoartrózy. Medicína pro praxi 2007;2:56-60.
2. Olejárová M. Léčba bolesti u osteoartrózy. Interní medicína 2009; 11(12):552-557.
3. Horčička V. Osteoartróza. Interní medicína pro praxi 2004;5:238-243.
4. http://www.zdn.cz/clanek/postgradualni-medicina/bolest-u-osteoartrozy- 447573
5. http://www.zdn.cz/clanek/postgradualni-medicina/konzervativni-lecba-osteoartrozy- vahonosnych-kloubu-134556
6. http://www.medicina.cz/odborne/clanek.dss?s_id=4824&_ts=39727,80125

Další články


Free web templates presented by QARTIN – Our tip: Webdesign, Webhosting