PHARMA NEWS - odborný časopis

Proč ani vysoké dávky magnesia nemusí zabrat proti křečím?

RNDr. Martin Štula

V lékárnách patří magnesium k nejvíce expedovaným položkám. Nejčastěji jsou to přípravky ve formě oxidu (např. Naturevia Magnesium 1, doplněk stravy), laktátu (např. Magne B6, OTC lék) nebo v nejlepším případě kombinace citrátu a oxidu (Magne B6, doplněk stravy). Jak potvrdily nedávné studie klinické dostupnosti různých forem magnesia, patří citrát mezi nejefektivnější formy hořčíku.1

Organické formy hořčíku mají výrazně vyšší biologickou dostupnost.

Pro účinné vstřebávání iontů hořčíku (Mg2+) je nezbytnou podmínkou dobrá rozpustnost. Hořečnaté soli anorganických kyselin nebo oxidy (např. oxid hořečnatý, chlorid hořečnatý, uhličitan hořečnatý) se vyznačují nízkou rozpustností v gastrointestinálním systému a v důsledku toho i velmi nízkou biologickou dostupností hořčíku (kolem 4–10 %), a to navzdory obvykle vyššímu obsahu elementárního Mg2+ v jednotlivé dávce (375–500 mg hořčíku). Naopak soli hořčíku s organickými kyselinami (např. askorbát, citrát, orotát, aspartát, glycinát hořečnatý) jsou dobře rozpustné a ve studiích se prokazuje jejich lepší biologická dostupnost ve srovnání s anorganickými sloučeninami.2,3 Dobrá rozpustnost v místě umožňuje vstřebávání v dvoumocných kationtů hořčíku ve střevě pasivním i aktivním mechanismem. Čím je rozpustnost soli hořčíku nižší, tím méně Mg2+ se může vstřebat, a to i přes velké množství elementárního Mg2+ v jednotlivé dávce. Toto nejenže limituje žádaný efekt suplementace nebo léčby, ale nevstřebaný podíl hořčíku se z organismu vylučuje, váže na sebe vodu, a má tak nežádoucí projímavé účinky.

Citrát může mít více než 9,5× vyšší dostupnost než oxid.1

Protože rozdělení hořčíku v organismu závisí na okamžitém stavu plnění tzv. „zásobníku hořčíku“, jsou klasické metody k výpočtu biologické dostupnosti na základě křivky plazmatické koncentrace pro hořčík nevhodné. Velmi přínosnou studii v tomto směru publikovala v roce 2019 skupina z Belgie, v níž autoři hodnotili několik komerčně dostupných přípravků s obsahem hořčíku (ve statusu léků i doplňků stravy) dvěma přístupy in vitro a následně testy in vivo na dobrovolnících. In vitro byla použita technologie SHIME® (Simulator of the Human Intestinal Microbial Ecosystem) simulující lidský gastrointestinální trakt, a disoluční metody, které relativně jednoduše vypovídají o rozpustnosti chemické sloučeniny. Studie zároveň prokázala vzájemnou korelaci mezi oběma metodami in vitro a také mezi testováním in vitro a in vivo. Autoři se proto domnívají, že výsledky testování touto metodou spolehlivě korelují s biologickou dostupností in vivo. Studie mj. potvrdila markantně lepší, i když velmi rozdílnou biologickou dostupnost přípravků s hořčíkem ve formě citrátu oproti hořčíku ve formě oxidu.1 Praktický přínos studie spočívá v uvědomění si, že příčinou nedosažení účinné suplementace magnézia v praxi může být právě nedokonalá biologická dostupnost tak rozšířeného podávání oxidu hořčíku za situace, kdy existují mnohem účinnější formy např. citrátu.

Literatura:

1 Blancquaert L at al: Predicting and testing bioavailability of magnesium supplements. Nutrients 2019; 11(7): 1663. doi:10.3390/ nu11071663.

2 Ry­lander R. Bioavailability of magnesium salts – a review. J Pharm Nutr Sci 2014; 4: 57–59. doi:10.6000/ 1927–5951.2014.04.01.8.

3 Kappeler D, Heimbeck I, Herpich C et al. Higher bioavailability of magnesium citrate as compared to magnesium oxide shown by evaluation of urinary excretion and serum levels after single-dose administration in a randomized cross-over study. BMC Nutri­tion 2017; 3: 7. doi: 10.1186/ s40795-016-01 21–3.