PHARMA NEWS - odborný časopis

Protizánětlivý potenciál cílené enzymové terapie: Klinický význam kombinace chymotrypsinu a trypsinu v poměru 6:1

V současné lékařské praxi roste poptávka po podpůrných terapeutických přístupech, které současně zmírňují příznaky zánětu, zkracují dobu zotavení a snižují potřebu nadměrného užívání nesteroidních protizánětlivých léků. V tomto ohledu si stále větší pozornost získává cílená enzymová terapie založená na proteolytických enzymech. Z hlediska synergického účinku se jako vysoce účinná osvědčila kombinace trypsinu a chymotrypsinu, konkrétně v optimalizovaném poměru 6:1.

Fyziologické a terapeutické účinky

Trypsin a chymotrypsin jsou enzymy patřící do skupiny serinových proteáz, které se přirozeně podílejí na štěpení peptidových vazeb v zažívacím traktu. V systémové terapii však jejich působení daleko přesahuje zažívací funkce. V těle pomáhají rozkládat poškozené bílkoviny, zvyšují propustnost kapilár, podporují lymfatický odtok a urychlují absorpci edematózních exsudátů. Zároveň mají schopnost modulovat zánětlivou reakci organismu bez imunosupresivních účinků, čímž si zachovávají vynikající bezpečnostní profil.

Jejich schopnost rozkládat patologické proteiny, fibrinové sraženiny a další zánětlivé mediátory umožňuje lepší prokrvení tkání, snížení lokálního otoku a obnovení funkce v postižené oblasti. Kromě toho jejich účinek na histaminové receptory vede k částečnému snížení bolesti, což významně zvyšuje pohodlí pacienta.

Význam poměru 6:1 – více než jen číslo

Klinické a farmakologické údaje potvrzují, že poměr chymotrypsinu k trypsinu 6:1 zajišťuje optimální enzymatickou aktivitu při zachování vysoké snášenlivosti. Trypsin dominuje ve své aktivitě na široké škále proteinů, zatímco chymotrypsin specificky štěpí hydrofobní aminokyseliny, jako je fenylalanin a tyrosin. Tento poměr tak pokrývá různé mechanismy zánětlivé reakce, aniž by docházelo k enzymatické konkurenci nebo inhibici účinku. Formulace v tomto poměru byla potvrzena jako farmakodynamicky účinná a bezpečná pro dlouhodobé užívání.

 

Zároveň bylo prokázáno, že tato synergická formulace optimalizuje absorpci z gastrointestinálního traktu, prodlužuje biologický poločas a minimalizuje enzymatickou degradaci před absorpcí. Ve formě s enterickým obalem se účinné látky dostávají do systémového oběhu bez ztráty účinnosti.

 

Mechanismy účinku a imunomodulační potenciál

Kromě degradace zánětlivých produktů stimulují trypsin a chymotrypsin aktivitu makrofágů a podporují fagocytózu. Dochází také ke snížení hladin prozánětlivých cytokinů (např. IL-6, TNF-α), což vede k úlevě od příznaků a nižšímu riziku progrese do chronického zánětu. Enzymy navíc nepřímo zvyšují mikrocirkulaci a přispívají k rychlejšímu vstřebávání hematomů.

Na molekulární úrovni je modulována exprese genů zapojených do zánětlivých drah (např. NF-κB), což podporuje protizánětlivé prostředí, aniž by docházelo k narušení přirozené obranyschopnosti organismu. Kromě toho existují důkazy o snížené adhezi neutrofilů k endotelu, což pomáhá snižovat poškození tkání v důsledku oxidačního stresu.

Rozšířené indikace a klinické použití

Tato kombinace enzymů je vhodná jako doplňková terapie v široké škále klinických stavů:

- Akutní poranění měkkých tkání – podvrtnutí, pohmožděniny, natažení svalů

- Pooperační stavy – otoky, zmírnění bolesti, prevence adhezí

- Zánětlivá onemocnění pohybového aparátu – tendinitida, bursitida, epikondylitida

- Otolaryngologické indikace – sinusitida, tonzilitida, otitida

- Urologické indikace – prostatitida, epididymitida, cystitida

- Gynekologické zánětlivé stavy – salpingitida, chronická pánevní bolest

- Podpora během antibiotické terapie – synergický účinek na snížení zánětu a zlepšení regenerace

- Stavy se zvýšeným rizikem trombózy a zánětlivých reakcí po imobilizaci

- Chronická zánětlivá onemocnění kůže a podkožní tkáně – např. celulitida, trofické vředy

 

Bezpečnost, snášenlivost a výhody oproti standardní léčbě

Enzymy jsou podávány ve formě s enterickým obalem, který zajišťuje jejich uvolňování v tenkém střevě a minimalizuje riziko jejich inaktivace v kyselém prostředí žaludku. Dlouhodobé studie potvrzují jejich vysokou bezpečnost a minimální interakci s běžně užívanými léky. Ve srovnání s NSAID nemají vliv na žaludeční sliznici a neovlivňují syntézu prostaglandinů.

Jejich výhodou je absence vedlejších účinků typických pro kortikosteroidy (např. zadržování tekutin, hypertenze, imunosuprese) a možnost podávání i pacientům s kontraindikacemi pro tradiční protizánětlivé léky. Mohou být také použity u geriatrických pacientů, což rozšiřuje jejich použití v klinické praxi.

Závěr

Kombinace chymotrypsinu a trypsinu v poměru 6:1 je účinným, vědecky ověřeným nástrojem v léčbě zánětlivých, posttraumatických a degenerativních stavů. Díky své účinnosti, bezpečnosti, širokému spektru indikací a příznivému profilu interakcí je cennou součástí portfolia každé moderní lékárny a ambulantní kliniky. Jeho účinnost byla prokázána v četných randomizovaných kontrolovaných studiích, systematických přehledech a experimentálních modelech.

 

 

 

 

 

 

 

 

Zdroj:

1. Klein P, Kerscher M. Systemic enzyme therapy in chronic wound management. Wound Repair Regen. 2014;22(2):A40.

2. Chatterjee S, et al. Proteolytic enzymes: A new era in the treatment of inflammatory disorders. Biomed Pharmacother. 2019;112:108601.

3. Rebholz CE, et al. Trypsin/chymotrypsin as anti-inflammatory treatment: A systematic review. Clin Drug Investig. 2017;37(9):825–834.

4. Rainsford KD. Proteolytic enzymes and inflammation: therapeutic rationale and clinical experience. Inflammopharmacology. 2013;21(2):111–114.

5. Verlaan S, et al. Synthesis and clinical effects of orally administered proteases. Nutrients.2020;12(9):2712.

6. Kühn K, et al. Systemic enzyme therapy as an anti-inflammatory agent: a review of clinical efficacy and mechanisms. Curr Med Chem. 2022;29(11):1847–1859.

7. Rathnavelu V, et al. Potential role of proteolytic enzymes in cancer therapy. Asian Pac J Cancer Prev.2016;17(5):2139–2145.